Trestolon ist ein synthetisches Androgen, das die Freisetzung von follikelstimulierendem Hormon hemmt und die Spermatogenese beeinträchtigt. Das luteinisierende Hormon wird ebenfalls unterdrückt, wodurch die Testosteronproduktion verringert wird. Die Verwendung von Trestolon anstelle von Testosteron für die Androgenersatztherapie könnte gesundheitliche Vorteile haben, indem die Häufigkeit von Prostatakrankheiten verringert wird.
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